ACP-196

CAS: 1420477-60-6
Apparenza: Polvere gialla
Standard: in casa
Capacità di furnimentu: 100 kg per mese
Cunsigliu di Vita: Dui anni
Applicazione: Ricerca di laboratoriu
Pagamentu: T/T, LC o DA
Tempu di Consegna: Pronta Stock in Magazzinu Locale, 1-3 ghjorni
Spedizione pronta è sicura
Origine: China
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I MUVRINI prodottu

Cosa hè ABT-737?

Acalabrutinib (ACP-196) hè un inhibitore selettivu di BTK di seconda generazione chì impedisce l'attivazione di a via di segnalazione di proanticorpi di a superficia di e cellule B. Havi una bona specificità di destinazione, cù una selettività di 323-, 94-, 19-, 9-fold più altu per BTK cà l'altri membri di a famiglia di kinasi TEC cum'è ITK, TXK, BMK è TEC. Nisuna attività nantu à EGFR.


Information Basic

Nome di u pruduttu: Acalabrutinib; ACP-196

CAS: 1420477-60-6

MF: C26H23N7O2

MW: 465.51

EINECS: 814-272-0

N° MDL: MFCD29472294

Apparenza: Polvere gialla

Purezza: 98% +

Pacchettu: 10 g; 100 g; 1 kg

MOQ: 1 g

Origine: China

Adupratu: ricerca di labburatoriu

Stabilità: Stabile

Time delivery: 3-7days

Formula strutturale:

pruduttu-1-1

 

Spicifichi tecnica:

Item

spicifichi

Risposte alla lingua

Aspettu

Polvere gialla à gialla

Cunforma

Purezza (HPLC)

≥98%

99.15%

Solubility

Soluble in DMSO

Cunforma

cunchiusioni

Hè cumpletu cù i requisiti

 

Chì ghjè a funzione di ACP-196?

ACP-196 hè una droga sperimentale anti-cancer è un inhibitore selectivu di Bruton tirosina kinase (BTK). Questa kinase trasmette segnali da u receptore di e cellule B (BCR), perchè ogni mutazione genetica BTK pò purtà à una carenza immune di e cellule B.

Acalabrutinib hè una droga sperimentale anti-cancer è un inhibitore selettivu di Bruton tirosina kinase (BTK). Questa kinase trasmette segnali da u receptore di e cellule b (BCR), perchè ogni mutazione di u genu BTK pò purtà à una carenza immune di e cellule b.

 

Mekkanismu di l'azzioni

Acatinib hè un inibitore di a tirosina chinasi di Bruton di a molecula di seconda generazione. Acatinib è u so metabolite ACP-5862 formanu un ligame covalente cù u residu di cisteina 481st di u situ attivu BTK, chì impedisce l'attività di l'enzima BTK; È BTK serve cum'è una via di signalazione per i receptori di l'antigene di e cellule B è i canali di u receptore di citocine, chì sò regulati chimicamente. In e cellule B, l'attivazione di a signalazione BTK hè un signale di canali necessariu per prumove a proliferazione di e cellule B, u trasportu, a chemotaxis è l'adesione. Acatinib è i so metaboliti bloccanu selettivamente a via BTK senza disturbà altre vie moleculari impurtanti per a funzione di piastrinu è immune, evitendu cusì o riducendu l'occurrence di reazzioni avversi ligati à u trattamentu di u cancer.

 

Attività biologica

In vitro: Acalabrutinib inibisce ERK, I test di segnalazione in vitro di cellule CLL umane primarie κ Fosforilazione di tirosina di target a valle di B e AKT.

In vivo: In un mudellu di xenograft CLLNSG umanu, hà dimustratu effetti mirati, cumprese PLC γ 2. Fosforilazione ridutta di ERK è inhibizione significativa di a proliferazione di cellule CLL. Reduce significativamente a carica di tumore in a spleen di i topi cù . In u mudellu di trasferimentu di adopzione TCL1, u trattamentu riduce a fosforilazione di BTK è PLC γ di 2 è S6. In particulare, paragunatu à i topi chì ricevenu u vettore, acalabrutinib hà aumentatu significativamente a rata di sopravvivenza. Hè (100mg duie volte à ghjornu) hà valutatu a trombosi in petite arterie danate di topi è hà dimustratu una selettività più forte in l'inhibizione di BTK, senza quasi inibizione di l'attività di piastrine.

 

Solubility

DMSO

93 mg/mL (199.78 mM)

Etanol

93 mg/mL (199.78 mM)

acqua

Insoluble

 

Ricerca in vitro

A rilevazione di segnali in vitro di cellule di leucemia linfocitica cronica umana primaria, inibisce a fosforilazione di tirosina di i target downstream ERK, IKB è AKT. Trà i 9 kinasi situati in a stessa pusizioni cum'è BTK cysteine, mostra una selettività più alta versu BTK chè versu altre kinases. Ùn impedisce micca EGFR, ITK è TEC, è ùn hà micca effettu nantu à a fosforilazione di EGFR in i siti Y1068 è Y1173. Comparatu à ibrutinib, hà un valore IC50 più altu è quasi nisun effettu inhibitore nantu à l'attività kinase di ITK, EGFR, ERBB2, ERBB4, JAK3, BLK, FGR, FYN, HCK, LCK, LYN, SRC, è YES1.

 

Ricerca in vivo

Trattamentu orale di ACP-196 in i topi inibite l'espressione CD86 indotta da l'anti-IgM in CD19 + splenocytes in una manera dipendente da a dose, cù un ED50 di 0.34 mg / kg. Dopu à 3 ore di trattamentu, inhibited> 90% di i livelli di espressione CD86

 

Prucessu di sintesi:

Una soluzione contenente N - (piridina-3-ilbenzamide (S) -4- (8-amino-3- (pirrolina-2-) imidazolo [1,5-a] pirazina) - N - [piridin-2-yl] pyridin-2-yl) benzamide (intermediate 2b, 19.7mg, 0.049mmol 9 mmol) hè stata aghjuntu à dichloromethane (2mL) cù triethylamine (20mg, 0.197mmol, 0.027mL) è (E) -4- (pyrroline-1-il) ) butyl-2-enoic acid hydrochloride (9.45mg, 0.049mmol). Agite a mistura à a temperatura di l'ambienti durante 30 minuti. Lave a mistura cù l'acqua, secca cù sulfate di magnesiu è cuncentrate in vacuum. U residuu hè statu purificatu da Chemicalbook da HPLC preparativa. Raccoglie a frazzioni chì cuntene u pruduttu è secca per ottene (S, E) -4- (8-amino-3- (1- (4- (pirroline-1-yl) butan-2-enyl) pyrroline-2-yl) ) ) imidazolino [1,5-a] pirazine-1-yl) - N - (piridin-2-yl) benzamide. (S) -4- (8-ammino-3- (1-buty-2-alchinilpirrolidin-2-il) imidazolo [1,5-a] pirazin-1-il) - N - (piridin-2-il) benzamide hè stata preparata da u compostu descrittu in l'intermediu 2b è à l'acidu 2-butyric in una manera simili à l'esempiu 2, risultatu in u compostu di titulu acatinib (10.5mg, 18.0%). M/z466.1 (m+H)+.

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Imballaggio è Spedizioni

Imballaghju :

1 kg / saccu di foglia; 5 kg / cartone; 25 kg / tamburu di fibra; o imballaggio cum'è a vostra dumanda.

Customizazione:

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Spedizioni :

Per Courier; Per via aerea o marittima, secondu e vostre esigenze

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