Avemu furnitu Abiraterone Acetate API

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Chì ghjè l'Abiraterone Acetate API

Abiraterone Acetate Powder hè statu inizialmente sviluppatu in cullaburazione cù l'Istitutu Canceru di u Regnu Unitu è ​​​​BTG, è ultimamente hà trasferitu u sviluppu glubale è i diritti di listinu à Cougar Biopharmaceutical Company (oghji un attache di Johnson & Johnson) in i Stati Uniti. L'abiraterone di l'acidu acìticu hè statu prima appruvatu per u cummerciu in i Stati Uniti u 28 d'aprile di u 2011, sottu u nomu cummerciale Zytiga. Hè una tableta orale, 250 mg, aduprata in cumminazione cù prednisone per trattà u cancer di prostata resistente à a castrazione (cRPC) chì ùn pò micca esse cuntrullatu da docetaxel.

Information Basic

Acetatu Abiraterone

CAS: 154229-18-2

MF: C26H33NO2

MW: 391.55

EINECS: 620-314-7

N° MDL: MFCD00934213

Purezza: 99% +

Origine: China

Stabilità: Stabile

Formula strutturale:

Puntu di fusione 127-130 ℃

Puntu d'ebullizione 506.7 ± 50.0 ℃ (Predit)

Densità 1.14 ± 0.1 g/cm3 (Prevista)

Solubilità in cloroformu (piccola quantità), DMSO (piccula quantità), metanolu (piccula quantità)

Spicifichi tecnica:

Imballaggio: 1 kg / saccu; 25 kg / tamburu

Cundizioni di almacenamentu: a temperatura di l'ambienti, a prova di luce, a prova di umidità, sigillata è secca

Cundizioni di trasportu: Trasportu à a temperatura di l'ambienti

L'infurmazione di sicurità

Numero ONU: Merchenzie non periculose (per riferimentu solu, verificate)

Nome di u trasportu di l'ONU: Merchenzie Non Periculi (per riferimentu solu, verificate)

Classificazione di Periculu di l'ONU: Merchandise Non Periculu (per riferimentu solu, verificate)

Categoria di imballaggio: Merchenzie micca periculose (per riferimentu solu, verificate)

Metudu di imballaggio: Imballate secondu u metudu cunsigliatu da u fabricatore, cum'è un tamburinu d'acciaio apertu. Una scatula di legnu ordinariu fora di a buttiglia ampoule. Screw buttigli di vetru di bocca, buttigli di vetru di bocca di pressione di tappu di ferru, buttigli di plastica o scatuli di legnu ordinariu fora di barili di metallo (lattine), etc.

Inquinanti marini (sì/no): no

Chì ghjè l'applicazione di Spinosad in polvere?

Abiraterone acetate api  hè un inhibitore CYP17 chì pò esse usatu in cumminazione cù prednisone per trattà i malati di cancru di prostata chì anu ricivutu prima a chimioterapia di docetaxel per metastasi. hè un precursore chimicu chì pò esse cunvertitu in abiraterone à l'entrata in u corpu. L'ultime hè un inhibitore di a biosintesi di l'androgenu chì esercita effetti terapèuti inibendu l'attività di l'enzima CYP17, inibendu cusì a biosintesi di l'androgeni.

I reagenti di ricerca sò largamente usati in biologia moleculare, farmacologia è altri campi di ricerca scientifica. hè cunvertitu in abiraterone in u corpu, un inhibitore di a biosintesi di l'androgenu chì inibisce Chemicalbook17 α- Hydroxylase/C17,20-lyase (CYP17). Questa enzima hè espressa in tessuti di tumuri testiculari, adrenali è prostata è hè necessariu per a biosintesi di l'androgeni.

Mekkanismu di l'azzioni

Abiraterone Acetate Powderhè un inhibitore CYP17 orale efficace chì metabolizes in abiraterone in u corpu è esercitanu i so effetti nantu à 17 α- L'attività inhibitoria di hydroxylase/C17, 20-lyase (CYP17) hè 10-30 volte più altu ch'è quellu di ketoconazole. Studi clinichi anu dimustratu chì pò riduce significativamente i livelli di l'antigenu specificu di prostata (PSA) in i malati di cancru di prostata è aiutanu à riduce i tumuri, allargendu a vita di i malati avanzati di cancro di prostata da parechji anni. hè una droga precursore di Abiraterone, chì mira à a via di signalazione di u receptore di androgeni. Hè un inhibitore altamente selettivu è potente di a citocromo oxidase CYP17, è u so effettu inhibitore hè irreversibile, 10-30 volte più forte di l'inibitore non selectivu ketoconazole.

Proprietà fisiche è chimiche

L'acetate abiraterone hè un inhibitore CYP17 adattatu per l'usu in cumminazione cù prednisone in u trattamentu di i malati di cancro di prostata refrattari chì anu ricivutu prima docetaxel chì cuntene quimioterapia per metastasi è castrazione.

Attività biologica

Acetate abiraterone (CB7630) hè a forma acetate di Abiraterone, un inhibitore di citocromu steroidu CYP17 cù un IC50 di 72 nM in saggi senza cellula. hè un inhibitore orale di a biosintesi di l'androgeni.

Ricerca in vitro

Abiraterone mostra solu una bona chelazione cù ferru heme in SM1. blucca a sintesi di androgeni inibendu CYP17A1. bluccarà ancu a 3 β- steroide dehydrogenase idrossilata (3 β HSD, 3 β HSD hè una enzima chì si basa interamente nantu à a sintesi di androgeni biologicamente attivi. Inibisce a cunversione di DHEA in Abiraterone inibisce C17,20 liasi, cù un IC50 di 5.8nM in i microsomi testiculari di u ratu inibisce significativamente a secrezione di testosterone (-48%) è à u turnu aumenta a concentrazione di LH (192%) inibisce a proliferazione in vitro di e cellule di cancro di prostata AR Chemicalbook è l'espressione di i geni regulatori AR. pò esse causatu da effetti antagonisti AR in più di l'inibizione di generazione di steroidi.

Ricerca in vivo

L'iniezione abdominale hè stata amministrata à i rati, è hè stata rapidamente deacetilata in vivo. CB7630 (AbirateroneAcetate) hè una droga proacetate chì pò inibisce a testosterone circulante sottu i livelli di rilevazione è riduce significativamente u pesu di l'organi sensittivi à l'androgeni. hè ben toleratu, cù una mità di vita di eliminazione media di 27.6 ore. Studi preclinici realizati in i topi anu dimustratu chì inibisce CYP17, reduce a produzzione di androgeni, è pò purtà à a perdita di pisu in a prutata, testiculi è vesiculi seminali.

Infurmazione di cuntattu

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